Abstract
<jats:p>Синтезирована серия новых 2-динитрометил-3,10b-дигидроимидазо([2,1-a]изохинолин- 3-ил)метанонов (VIII-XVII) путем 1,3-диполярного циклоприсоединения азометинилидов к замещенным динитроацетонитрилам. Исследована антимикробная активность полученных соединений в отношении референс-штаммов S. aureus, S. pneumoniae, E. coli, P. aeruginosa и Micrococcus sp. методами диффузии в агар и серийных разведений. Установлено, что хлор- и бромзамещенные производные X, XI, XV, XVI проявляют выраженный антибактериальный эффект (МПК 0,5 – 16,0 мкг/мл). Показано, что по активности в отношении S. pneumoniae наиболее эффективные соединения превосходят препарат сравнения гентамицина сульфат в 4 – 8 раз. Выявленные закономерности «структура – активность» подтверждают значимый вклад природы галогена в антимикробный потенциал изученного класса веществ и указывают на перспективность их дальнейшего изучения.</jats:p>